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2019执业药师备考受体的概念和性质

来源:山东济南优路执业药师培训学校 发布时间:2019/10/14 16:25:43

2019执业药师备考受体的概念和性质,2019年执业药师备考已进入考前阶段,为了帮助大家在此时间段率备考,山东济南执业药师培训学校会整理药师各科考前必备的知识点供参考,以下是受体的概念和性质。




受体的基本特点

(1)具备特异性识别配体或药物,并与之相结合的能力;

(2)药物与受体结合,所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应,即类似锁与钥匙的特异性关系。

受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化、整合,触发后续的药理效应或生理反应。

能与受体特异性结合的物质称为配体。分为:

内源性配体:神经递质、激素、自身活性物质等;

外源性配体:药物等外来物质。

受体具有以下性质

(1)饱和性

受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性

受体对它的配体有高度识别能力,对配体化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

(3)可逆性

配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体而非代谢物。

(4)灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应,例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

(5)多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药理因素调节,处于动态变化之中。

强化训练

【A型题】阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体体现了受体的性质是(          )。

A.饱和性

B.特异性

C.可逆性

D.灵敏性

E.多样性

答案:B

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